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（一）青霉素类和头孢菌素类之间的本质区别
青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素是直接由从青霉菌的培养液中提出；半合成青霉素是在6-氨基青霉烷酸上接上适当的侧链而制出比前者耐酸、耐酶、杀菌谱更广的青霉素。
头孢菌素类包括天然头孢菌素和半合成头孢菌素。天然头孢菌素是直接从冠头孢菌的培养液中提出，半合成头孢菌素是在7-氨基头孢烷酸结构上连接不同侧链而形成的一系列比前者耐酸、耐酶、毒性更低、杀菌力更强、作用谱更广的衍生物。
天然头孢菌素包括头孢菌素C和头霉素C，前者对酸稳定，后者对β－内酰胺酶稳定；但二者抗菌活性低，且毒性较大，故不适用临床，这里不作介绍。
（二）β－内酰胺类中各类抗生素的适应症
1.青霉素类 青霉素分为天然青霉素和半合成青霉素。
⑴ 天然青霉素：天然青霉素主要有五种：青霉素V、G、X、K和N，其中青霉素G疗效最好，兽医中较常用其钠盐或钾盐；青霉素K体外抗菌活性比G强，但体内效果不如G；青霉素V也用于临床，且耐酸可以口服。
适应症 天然青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，故可治疗链球菌病、葡萄球菌病、炭疽、猪丹毒、放线菌病、钩端螺旋体和肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染以及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。
注意事项 除了使用β－内酰胺类抗生素需注意的问题以外，还需注意：① 青霉素类中青霉素G钾比青霉素G钠刺激性强，钾盐静脉注射不宜过快或浓度不宜过高，否则可致高血钾症使心脏骤停。② 使用时因其不耐酸，不可口服给药，适合肌注射或皮下注射。另外因其长期使用，造成金黄色葡萄球菌产生耐药酶β－内酰胺酶，可使本类药物失效，故不适合治疗已有用药史的金黄色葡萄球菌感染。③ 注意给药频率，因青霉素半衰期很短，严重感染时给药间期应4～6小时/次，也可采用长效青霉素（用于轻度感染或维持疗效）或长效制剂与短效并用。
⑵ 半合成青霉素：半合成青霉素常兽用有苯唑西林（苯唑青霉素）、氯唑西林（邻氯青霉素）、氨苄西林（氨苄青霉素、安比西林）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、羧苄西林（羧苄青霉素、卡比西林）。
适应症 除了具备天然青霉素的杀菌谱外，还具备耐酸或耐酶、广谱、抗绿脓杆菌的特点，其中苯唑西林、氯唑西林可用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等；缺点对青霉素敏感的细菌杀菌力不如青霉素。氨苄西林、阿莫西林耐酸不耐酶，但对革兰氏阴性菌有较强的作用，而对耐药金葡菌、绿脓杆菌无效；但后者作用强度是前者的二倍。羧苄西林对耐药金葡菌无效，但对绿脓杆菌、大肠杆菌有很好的作用，尤其对绿脓杆菌尿道感染有较好的作用。
注意事项 除了使用β－内酰胺类抗生素需注意的问题以外，还需注意：①此类个别药物生物利用度易受食物的影响而降低，如氨苄西林；个别药物吸收速率受食物影响而降低，但不影响生物利用度，如阿莫西林。② 氨苄西林与阿莫西林之间有完全交*耐药性，细菌对其中一种产生耐药性，则对另一种也同样产生耐药性。③ 羧苄西林内服吸收很少，不适合作治疗全身感染疾病的药物。
2.头孢菌素类 临床上常用的均为半合成的头孢菌素，根据发现先后分为一、二、三、四代头孢菌素。四代头孢较少用，不再介绍。
⑴ 第一代头孢菌素：第一代头孢菌素常兽用有头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ）、头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉丁。第一代头孢菌素的抗菌谱广，对青霉素酶作用稳定，对革兰氏阳性菌及阴性菌都具有抗菌活性，抗革兰氏阳性菌作用强于第二、三、四代头孢菌素，抗革兰氏阴性菌作用弱于第二、三、四代，但对绿脓杆菌无效，对厌氧菌作用也不如青霉素。头孢唑啉对革兰氏阴性杆菌的作用是目前临床常用抗菌药中比较强的一种。但头孢唑啉对革兰氏阴性杆菌的作用比头孢噻吩强2—3倍；缺点对许多革兰氏阴性菌产生的β－内酰胺酶不稳定。头孢唑啉钠用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染，尿路感染、皮肤感染，特别对一些严重感染的病症有很好的疗效，也可用于肠道、胆道等手术前后用药和手术期预防用药。头孢氨苄、头孢拉定主要用于金葡萄菌和其他阳性菌感染。头孢噻吩对革兰氏阳性菌作用最强。除头孢唑啉仅供注射外，其他皆可用于口服，也是第一代头孢菌素类的特点。
⑵ 第二代头孢菌素：第二代头孢菌素常兽用有头孢孟多、头孢西丁、头孢克洛、头孢呋辛。第二代头孢菌素抗菌谱比第一代更广，抗菌力强，对革兰氏阳性菌的作用与第一代相近或较弱，对革兰氏阴性杆菌比第一代有更强的抗菌作用，对各种内酰胺酶稳定，对第一代头孢菌素耐药的菌株，对此类药仍敏感，且部分药物对厌氧菌有效。第二代头孢菌素对绿脓杆菌无效，对多数β－内酰胺酶较稳定，肾毒性较第一代有所降低。目前临床常用的高疗效第二代口服头孢菌素类为头孢克洛，因其具有抗菌活性强及耐酶能力强的特点，成为目前临床广泛应用的口服头孢菌素。对临床分离的大肠杆菌、克雷伯菌、伤寒沙门菌属等常见杆菌有较强的作用，因而可作为阴性杆菌感染的首选药物。对革兰氏阳性球菌如肺炎双球菌、淋病双球菌、脑膜灸双球菌和流感杆菌也有较强的作用。适用于上、下呼吸道感染，泌尿道感染，皮肤和软组织感染，骨关节感染，及耐青霉素淋球菌感染。
⑶ 第三代头孢菌素：第三代头抱菌素娄常兽用有注射用头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻呋等。第三代头抱菌素抗菌谱更广、更长效，作用于革兰氏阴性菌的抗菌力比第一代、第二代头抱菌素都强，可以认为唯一能代替氨基糖苷类的头孢菌素，且对肾基本无毒。第三代头孢菌素对绝大多数肠杆菌有效，对多种内酰胺酶高度稳定，对绿脓杆菌有中等强度的抑菌力，比前两代分布更广，在各感染组织均能达到有效杭菌浓度，还可深入脑膜炎症的脑脊液中，因而可广泛地用于重症呼吸道、胆道、胃肠道、泌尿道、骨关节、皮肤软组织等部位感染，及烧伤、创伤、术后感染、败血症、腺毒血症、脑膜炎等重症感染；此类药是重症耐药阴性杆菌感染，尤其是威胁生命的严重阴性杆菌感染以及以阴性杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌和阳性菌的混合感染等病情危重情形的首选药物。但第三代对革兰氏阳性菌的抗菌活性尤其金葡菌不及第一代，对耐青霉素的肺炎球菌无效。
⑷ 使用头孢菌素类药物的注意事项： ① 头孢菌素类一般不用于肠球菌(除头孢硫脒外)、分支杆菌(结核菌、麻风菌)、霉菌、病毒、耐甲氧西林的金葡萄球菌(MR5L4)等引起的感染。② 药物热：本类药物所致的不良反应药物热，多数为弛张型或稽留热的热型，常同时伴有皮疹、嗜酸细胞增多。应认真观察体温和热型，掌握药物的特点：③ 肾毒性：绝大多数头孢菌素类药物是以药物原形由肾排泄，故常有不同程度的肾毒性的表现（第三代肾毒性较小）；故需要注意观察其尿量变化，若发现用药期间有肾损害或损害程度时即应停药或减量；对用药量大或配伍用氨基糖苷类抗生素、强利尿药、甘露醇、右旋酯酐(注射)等，均可加强其肾毒性，在临床使用应注意。④ 出血倾向：所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K的作用进而影响凝血功能。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。因此，用药期间要严密观察胃肠道、泌尿道、呼吸道有无出血现象，观察注射部位有无大片癌斑，伤口和创面是否有不正常渗血，一旦发生，应停药并给产维生素K或凝血因子复合物治疗。⑤ 头孢菌素与氟喹诺酮类合用药效有协同作用，但要注意配伍禁忌的变化。如头孢哌酮、头孢他啶与环丙沙星配伍，常出现白色颗粒或沉淀。⑥ 头孢菌素不宜和钠盐、钙盐混用，以免发生错配，造成疗效下降。
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